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阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛是心血管科非常常用的药物,主要是在冠心病的治疗当中,都是抗血小板药物,该怎么选?很多人都有困惑。常常都会有冠脉支架或者搭桥术后的患者问我,氯吡格雷这么贵,是不是效果比较好,我经济条件比较好能不能长期吃?替格瑞洛这种新药怎么样?这三种药到底哪种最好?今天我们就来给大家分析分析。
一、冠心病的患者为什么要吃抗血小板药?
我在很多篇文章都讲过冠心病的发病机理和病理改变,冠状动脉粥样硬化斑块就像是血管腔内的垃圾,这种斑块容易使血液成分中的血小板、纤维蛋白等聚集在那里,一个个的血小板是很小,但是当大量的血小板堆在一起,手拉手的时候就形成血栓,堵塞冠脉血流,尤其是当这个斑块表面破裂的时候,容易导致心肌梗死。而抗血小板聚集的药物就是通过不同的机制,使每个血小板的功能下降,降低聚集性,从而降低冠心病患者的风险。
血凝块模型
二、阿司匹林的作用机制、副作用、适合人群
阿司匹林大家都非常熟悉了,百年老药,并且在过去的50年左右在心血管领域的治疗发挥了巨大的作用。一提到阿司匹林大家可能都会想到两个名词,“抗血栓”和“胃出血”,“抗血栓”是它的重要用途之一,“胃出血”是它的主要副作用之一。先来说说抗血栓,阿司匹林通过抑制血小板内前列环素氧化酶,从而减少血栓素A2形成(TXA2),而TXA2就是一种促进血小板聚集的物质,所以抗血栓的作用就这么来了。再说说胃出血,阿司匹林的作用还会减少胃粘膜前列腺素的生成,而前列腺素是用来保护胃粘膜的,这样胃粘膜保护性变差了,所以胃溃疡、胃出血就来了。其他副作用有过敏、皮疹、皮肤瘙痒、诱发哮喘(少见)等。对于明确诊断的冠心病,无论有没有发生心梗,有没有做过冠脉支架或者冠脉搭桥,都应该长期口服阿司匹林抗血小板,肠溶阿司匹林每日1次,餐前服,除非出现极端不能耐受的情况。
阿司匹林
三、氯吡格雷的作用机制、副作用、适合人群
氯吡格雷同样是一种抗血小板药物,临床上应用已经有20年左右了,用来与阿司匹林一起联合抗血小板治疗。一提到氯吡格雷,大家可能会想到一个字,那就是“贵”,相比阿司匹林来说价格相差10-20倍。它的作用机理是口服后再肝脏内经过转化后才能发挥作用,人体内的CYP2C19基因在这里面扮演了重要角色,转化完成后通过与血小板的ADP受体结合,从而降低血小板的聚集性,同样有很好的作用。既然是一种抗血栓药物,肯定是会减低血液的凝固性,那么出血这一副作用是必不可少的。通过它分析它的作用机制和临床使用的观察都能够得出的结论是:氯吡格雷的出血风险要比阿司匹林低。氯吡格雷用于急性冠脉综合征、冠脉支架、冠脉搭桥术后,需要双联抗血小板治疗的患者,作为阿司匹林的一种补充用药。
支架术后加用氯吡格雷
四、替格瑞洛是什么?
替格瑞洛,是一种新型的抗血小板药,年经美国FDA批准上市,年获批在中国上市,它的作用机制和氯吡格雷是一样的。所以它的副作用、适合人群是一样的。稍有不同的是氯吡格雷与血小板结合较紧密,而替格瑞洛与血小板结合是可逆的,所以氯吡格雷每日服用1次,而替格瑞洛每日需服用2次。另外替格瑞洛本身就是有活性的,不受CYP2C19基因的影响。
替格瑞洛是新型抗血小板药
五、回答几个大家非常关心的问题
1、这三种药哪种药效最强?
答:就目前研究来说,这三种药都有较强的抗血小板作用,但是至今没有证据说明氯吡格雷和替格瑞洛的抗血小板能力比阿司匹林强,也就是说阿司匹林仍然是“老大”地位。所以单联抗栓患者,不管从疗效或者性价比来说,首选阿司匹林。路遥知马力,在日后的临床和研究中还会继续的比较更远期的作用。
2、为什么急性冠脉综合征(ACS)、冠脉搭桥、冠脉支架后要双联抗血小板1年?
答:搭桥、支架、ACS后粥样板块局部的血管中层暴露,处于一个不稳定期,支架的植入是一种异物,搭桥的吻合口是粗糙的,这些都是容易促进血栓的因素,所以要加强抗血小板治疗,选择两种抗血小板药物,效果更好。双抗1年后,局部内膜化,就变得比较"光滑"了,没那么容易形成血栓,就可以改为一种抗血小板药。双抗药物选择阿司匹林+氯吡格雷,或者阿司匹林+替格瑞洛。
3、为了增强效果,长期双联抗血小板行不行?
答:不建议这么做。药物都有副作用,双抗的抗栓效果是加强了,可是副作用诸如出血等风险也增加了。而且,稳定期的患者没必要那么强的抗血小板。
4、氯吡格雷的CYP2C19基因慢代谢是什么?
答:前文提到过氯吡格雷是要通过肝酶转化后才有抗血小板活性的,调查研究显示中国人中大概有14%的患者存在CYP2C19基因慢代谢,也就是说药吃进去后起不到作用,这种基因型可以通过基因检测筛查出来(抽血),这时候应该把氯吡格雷替换成替格瑞洛或许有效,因为替格瑞洛不受CYP2C19影响。
常见问题
看懂了吗?阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛都是抗血小板药物,只是作用机制不一样,纵然阿司匹林的副作用要比后面两者大,但从抗栓的疗效来说阿司匹林仍然是“老大”,在某些情况需要双联抗血小板的时候才加上后面这两种之一。还要疑问吗?可以在评论区留言。
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